对乙酰氨基酚片俗称叫什么 对乙酰氨基酚的前世今生

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全面了解对乙酰氨基酚的前世今生。

作者：河南省周口市第一人民医院药学部

如今，中国正处在新冠抗疫攻坚战的关键时期，全国各大网站及官方媒体对抗疫用药均有指导文章，其中均提到退热药——对乙酰氨基酚。

对乙酰氨基酚，这个对普通百姓并不十分熟悉的传统老药竟又成了家喻户晓的抢手药。今天，由药师带您详细了解一下这个药的前世今生。

在古老的中世纪时期，仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质（一类叫作水杨酸的物质，后来导致了阿司匹林的发现）和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料，奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期科学家才找到提炼分离水杨酸酸苷和水杨酸的技术。

1880年代以来，随着金鸡纳树日益减少，人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰（乙酰苯胺），1887年又发明了非那西丁（乙酰对氨苯乙醚）。其实，早在1873年，HarmonNorthropMorse就首先通过对p-硝基酚和冰醋酸在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚，但是在以后的二十年之内对乙酰氨基酚并没有引起医学界的重视。

1893年，在某些服用了非那西丁的患者的尿液里，科学家们发现了对乙酰氨基酚的存在，并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物，但是这些发现在以后的很多年里仍没被重视。

1946年美国止痛与镇静剂研究所（theInstitutefortheStudyofAnalgesicandSedativeDrugs）拨款给纽约市卫生局（NewYorkCityDepartmentofHealth）研究止痛剂的问题。伯纳德·布罗迪（BernardBrodie）和朱利叶斯·爱梭罗德（JuliusAxelrod）被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症（一种非致命的血液疾病）这一副作用。

1948年伯纳德和爱梭罗德发现退热冰之所以有退热作用，归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚，因此他们开始提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰。

1955年，对乙酰氨基酚在美国境内上市销售，商品名泰诺（Tylenol）。1956年，500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售，商品名必理通（Panadol）。1963年，对乙酰氨基酚列入英国药典，并因其较小的副作用和较少的与其它药物的相互作用而流行开来。

“对乙酰氨基酚”是这个药物的化学名字，中国人在翻译时根据它的功效把这译为“扑热息痛”，顾名思义就是能扑灭发热、平息疼痛。今天看来，“扑热息痛”这个译名还真算是名符其实。

良药也不能随便用

如今我们知道了对乙酰氨基酚又称扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药，是目前解热、镇痛、抗感冒的常用药物之一，也是世界卫生组织（WHO）所推荐的两种儿童使用较为安全的解热镇痛药物之一（另一种为布洛芬）。正常剂量下，对乙酰氨基酚可以放心地用于成人及儿童的退烧和抗感冒，用于儿童时大多采用混悬剂。

正是因为对乙酰氨基酚疗效确切、口服吸收快、常用剂量安全可靠，全球范围大多数国家将其作为非处方药来管理及使用。在我国，多种西药及中成药中均含有对乙酰氨基酚，如临床上常用的散利痛、日夜百服宁、白加黑、泰诺林、感冒灵颗粒等等，大约有100多个品种，可谓良药。然而使用不当，对乙酰氨基酚也有可能成为危害生命健康的“毒药”。

近年来，美国食品药品监督管理局（FDA）多次警告，过量服用对乙酰氨基酚会导致肝功能衰竭甚至死亡，高危人群包括在24小时内服用超过处方规定剂量的患者，同时服用超过一种含对乙酰氨基酚成分药物的患者，以及在服用含对乙酰氨基酚成分药物时饮用含酒精饮料的患者。那么作为“良药”的对乙酰氨基酚为何会“伤肝”进而成为“毒药”呢？

上个世纪80年代，科学家就已经揭示出了对乙酰氨基酚的代谢过程。正常情况下80%～95%的药物在肝脏直接代谢失活并随尿液排出体外，少量药物则易被肝脏代谢活化为具有毒性的N-乙酰苯醌亚胺（NAQPI）。事实上当对乙酰氨基酚的剂量正常时，NAQPI完全可以被肝脏的解毒物质还原性谷胱甘肽分解而无毒化。

但肝脏作为处理大多数外来药物的重要“加工厂”，能力是有限的，当对乙酰氨基酚摄入过量，NAQPI大量生成，还原性谷胱甘肽耗竭，肝脏就会受损，当肝脏受损且超过了自我修复能力时，悲剧就不可避免地发生了。所以说，正常的用法用量下的对乙酰氨基酚是“良药”，而大剂量、长时间、不合理地使用对乙酰氨基酚就会使其成为“毒药”，因而对乙酰氨基酚“量”的概念至关重要。

1.用药前须仔细阅读药品说明书，看清成分，尽量避免同时使用多种含对乙酰氨基酚的药物。特别是要留意中成药，事实上多种中成药也含有对乙酰氨基酚，不可忽视。

2.用药期间需严格按照说明书或医嘱使用。一天服药不得超过4次，两次用药间隔需6～8小时，不低于4小时，同时要多喝水来加快药物代谢。

3.用药期间不得饮酒或喝含酒精的饮料，以免增加肝损的风险，肝肾功能不全的患者更应慎用或咨询医生或药师。

4.退烧时严格遵守“38.5℃”的界限，体温在38.5℃以下时以物理方法退烧，如暴露肢体、枕冷水袋、湿毛巾擦拭或外敷降温等。当体温超过38.5℃时，才可以用药，但连续使用对乙酰氨基酚不应超过3日，如症状没有缓解应及时就医。

5.儿童患者应格外注意剂型和剂量，严格根据年龄和体重按说明书用药。未开封的对乙酰氨基酚混悬剂应室温保存（10～30℃），且放置在儿童不易接触的地方，使用后则应拧紧盖子，放在冰箱中冷藏保存（2～8℃），以保证药效。

安全剂量到底是多少？

1、成人常用口服量：一次0.3-0.6g，每4小时1次，或每日4次；一日量不宜超过2g，疗程为退热一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。

2、小儿常用口服量：按体重每次10-15mg/kg或按体表面积每天1.5g/平方米，分次服，每4-6小时1次；2个月至12岁以下小儿每24小时不超过5次，疗程不超过5天。2个月以下小儿不宜服药降温。

孕妇服用是绝对安全吗？

对乙酰氨基酚药品说明书中均没有注明“孕妇禁用”，因此，很多人认为孕妇服用是绝对安全的，很多专家、官方网站推荐孕妇退热药也是首选对乙酰氨基酚。但是，美国科学家通过对9000名母亲进行的跟踪调查发现，母亲在怀孕后期服用大量对乙酰氨基酚，生下来的婴儿患有哮喘病的几率要比不服药者高得多。

但是，科学家同时指出，相对于阿司匹林而言，对乙酰氨基酚仍然是孕期妇女更好的选择，当孕妇发现自己必须服用对乙酰氨基酚时可以每周仅吃两次，而且药量不能超过医生药方上规定的剂量，这样就可以将药物对婴儿产生的不良影响减少到最小。

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