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泰诺林的作用和功效,美林和泰诺林合用和交替使用

老铁们,大家好,相信还有很多朋友对于泰诺林的作用和功效和美林和泰诺林合用和交替使用的相关问题不太懂,没关系,今天就由我来为大家分享分享泰诺林的作用和功效以及美林和泰诺林合用和交替使用的问题,文章篇幅可能偏长,希望可以帮助到大家,下面一起来看看吧!

基础知识记住以下两点就行:

1.非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的生成产生解热、镇痛作用;

2.美林和泰诺林都属于这类药物,但是分别还属于各自的小类别,代谢、功能是不一样的。

●非甾体抗炎药(NSAIDs,nonsteroidalanti-inflammatorydrugs):就是解热镇痛抗炎药,基于抗炎作用,为了区别于肾上腺皮质激素(steroid)及其衍生物,称为非甾体抗炎药。说白了就是这类药物不含甾体,种类繁多,化学结构不同,包括阿司匹林(就是乙酰水杨酸,属于水杨酸类)对乙酰氨基酚(泰诺林,属于苯胺类)布洛芬(美林,属于芳基丙酸类)、吲哚美辛、尼美舒利等。

●主要的作用机制是抑制花生四烯酸环氧酶(COX),从而抑制细胞产生和分泌前列腺素,而前列腺素可导致发热和疼痛,由上我们也可以得知,该药对炎症导致的发热、疼痛效果好;对于外周环境温度升高导致的发热,该药是没有作用的。

解释:前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。不同类型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素E可诱导炎症、发热、致痛,还能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。

●COX分为COX-1和COX-2两种,COX-1存在于血管、肾脏和胃,具有维持胃肠道粘膜完整性,调节肾血流和血小板的功能;COX-2可诱导合成前列腺素,导致发热和疼痛。由于NSAIDs对这两者的选择性不高,所以,在发挥解热镇痛作用的同时,也会导致胃肠粘膜损伤,肾损伤。

●NSAIDs药物种类多,化学结构不同,在机体内部对不同酶的敏感性存在差异,所以,作用、代谢不同。例如泰诺林的解热、镇痛效果好,但是抗炎效果极弱,美林的抗炎效果好,但肾损伤和胃肠道出血的副作用几率大。

◆消化系统不良反应,包括消化不良、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、溃疡、出血(原因见上面的COX的作用)。某些药物会导致肝损伤(详见泰诺林)。

◆泌尿系统不良反应:在心衰、肝硬化、肾脏疾病,低血容量疾病时,NSAIDs药物抑制前列腺素合成,从而导致肾脏血流减少,导致水肿、肾脏损伤。

◆血液系统不良反应:粒细胞减少、再生障碍性贫血,大剂量水杨酸类药物因抑制血小板聚集,可导致出血时间延长。

◆诱导心脏病发作和中风的风险:长期使用风险增加;大剂量使用风险增加;不同的药物,其风险不一样,但是目前不清楚谁高谁低;不论是否有心脏疾病,都会增加其心脏病发作和中风的风险,有心脏疾病的风险更高;心衰时使用非甾体抗炎药,风险增加。

●美林就是布洛芬,分为左旋体和右旋体两种,其中左旋体有临床功能,右旋体是无活性的,但是可以缓慢的部分转变为左旋体。

●美林属于芳基丙酸类非甾体抗炎药。通过抑制前列腺素的合成,阻断炎症介质的释放而起抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林相似,比对乙酰氨基酚好。对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用,并延长出血时间。

●口服吸收快且完全,服药后1~2h血药浓度可达峰值,半衰期为4小时左右,药效为6小时左右,无药物蓄积的倾向。该药可缓慢透过滑膜腔,血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度。主要经肝脏代谢,具体代谢过程不详,60%~90%经肾随尿排出,进入乳汁者极少。

●使用注意事项:

◆非阿司匹林敏感型哮喘的,使用时也要慎重,因为该药可支气管哮喘,用药后加重;为什么呢?因为美林抑制环氧化酶,结果花生四烯酸向5-脂氧化酶途径转化(参见上图),大量转化为硫肽白三烯(LTs),LTs可诱发支气管痉挛。此外抑制环氧化酶还可使具有松弛气道平滑肌作用的PGE生成减少,虽然起收缩支气管作用的PGF也减少了,但是她起的作用少。

肾功能不全:本来肾功能就不好,用药后因为减少前列腺素的分泌,导致肾脏血流减少,严重会导致肾衰竭;

血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常):用药后出血时间延长,出血倾向加重;

◆心功能不全、高血压(可致水潴留、水肿):其可导致心血管血栓性疾病,因此应该谨慎使用,使用最小有效剂量,并且短时间使用。

◆肝功能损伤的:使用时注意,严重肝损伤或者严重的活动期肝病的是禁忌。

●美林禁忌症:

◆过敏的;对阿司匹林或者其他非甾体抗炎药有过敏史,导致哮喘、荨麻疹的:因为这个药物和阿司匹林交叉过敏的。

◆冠状动脉搭桥术围手术期,不能使用;增加心血管血栓,心肌梗死,中风的几率,这可能是致命的;

◆有胃肠道风险时,例如活动性胃十二指肠溃疡、胃肠道出血时不能使用:可导致或加重胃肠出血,溃疡,穿孔,这些问题可能致命,老年人的风险更大。

●泰诺林是对乙酰氨基酚,是苯胺衍生物,有良好的解热镇痛效果,效果和阿司匹林相似,但抗炎作用弱,可能是因为其环氧酶的抑制作用弱,对中性粒细胞激活无抑制作用有。

●口服对乙酰氨基酚几乎全部在消化道吸收,药物在各种体液中均匀分布。泰诺林在30分钟-1小时起效,可维持4-6小时药效,半衰期为2小时左右。服用治疗量的药物,90-100%在第一天随尿排出。

●对乙酰氨基酚90%~95%在肝脏代謝,和葡糖苷酸和硫酸结合后失活,经肾脏排泄。服用过量的泰诺林,会导致肝脏内的葡糖苷酸和硫酸消耗殆尽。从而产生对肝脏有毒性的苯醌亚胺[N-acetyl-para-benzoquinoneimine(NAPQI)],这种物质可被谷胱甘肽降解。而这种物质在耗尽肝脏内的谷胱甘肽时,就会导致肝细胞损伤,同样,这种损伤也会发生在肾脏。

●使用注意事项:

肝病或病毒性肝炎,对乙酰氨基酚有增加肝脏毒性的危险,故发生不良反应的危险性加大;

◆肾功能不全者:长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险,相比于美林,其抑制COX的能力稍弱,所以对肾脏的损伤没有美林强;

◆酒精中毒者,半胱氨酸消耗太多,注意用量。

◆严重心,肺疾病患者:应严格控制使用对乙酰氨基酚。

◆G6PD患者:易发生溶血,慎用。

◆血容量减少的,营养不良的,肾功能不好的,注意使用,因为这时肾损伤的风险大。

严重肝损伤或者严重的活动期肝病的

关于能否一起使用,先看是否禁忌,再看一起使用效果是否好于单用。

首先,是否是禁忌的

不是禁忌症,两个药物说明书里都没说不能联合使用。第一、目前研究发现,正常的合用(不超过剂量、无循环等障碍)不会损伤心肝肾,虽然两者都通过肝脏代谢,肾脏排泄。但是使用时还是要注意的,尤其是本来肝肾功能就不好的,或者心脏功能不好,或者循环不好的。第二,两者合用会把体温降的过低吗?二者的作用是减少炎症导致的前列腺素的分泌,所以,不会将体温下降过低。目前研究也证明二者合用不会使体温下降过低,多降至37.0摄氏度作用。

其次,一起用效果好吗?

不好!!!从降温的目的是减少孩子的不舒服上来看,目前没有研究证明合用会使孩子舒服。从降温的程度来看,1小时后,合用的比单独使用美林,体温能平均下降大约0.27摄氏度,这个在临床上也没有什么显著效果。4小时后,合用比单独使用的比较,统计学有差异,其体温平均低0.7摄氏度,但都在38.0摄氏度之下,6小时后,有差异,单独使用的温度超过38.0摄氏度,合用的在37.0摄氏度左右,但这时已经可以使用第二次的美林啦。

当然不是禁忌症,合用都不是,更何况是交替使用呢?所以也不用提几个小时交替使用是可以的啦。因为每个药物起效也得30-60分钟,所以,最早1个小时使用,应该没问题,但是要想到,这时使用,对把体温快速降下来,也没什么用的,基本上和两种药物合用的效果差不多,差别在后几个小时。

目前正规的研究,多在一种药物使用3小时后,使用另外一种药物,其降温效果在前3小时没有差异(那是一定的,因为用的是一个药啊),4-6小时有差异,交替使用的温度下降明显,6小时仍在38.0摄氏度之下。就其缓解孩子的不舒服症状上,有的研究认为有差异,有些认为没有,仍需要进一步研究。

不推荐两种药物联合使用,虽然有实验证明合用这两种药物比单用一种对于降温更有效,但是其缓解临床症状上是否更好,就是孩子是否更舒服,现在还不清楚。另外,相比使用一种药物,其开始时降温效果不明显;虽然维持时间长,但那时也可以再次使用退热药了。

●不推荐常规交替使用,除非使用一种药物效果不好。就是没到下次使用这个药物的时间,孩子又不舒服了,又需要使用退热药了,只有这时可以换另外一种药物使用。例如,如果泰诺林2小时后,孩子体温都没有下降,还是非常不舒服,物理降温效果也不好,在补充足够液体的情况下,可以使用美林。

为了快速降温,联合或者交替使用,效果不明显。所以,推荐使用一种。

为了维持长时间的正常体温,可以考虑交替使用。如果孩子的体温非常难以控制,每隔3小时一定会发热,并且导致孩子非常不舒服,这时交替使用,每3小时使用1种,是可以的。

●泰诺林,其安全性高,是儿童退热药物的首选。目前国内液体的有两种剂型,如下图,左面的是混悬液(100ml一瓶的,浓度为32mg/ml),右侧是滴剂(15ml一瓶的,100mg/ml),小于3个月的孩子不能擅自使用泰诺林,每次用量是10-15mg/kg,单次最大剂量为1g,最大剂量是24小时4g,最短间隔4小时可以重复使用,但24小时内使用不要超过5次。泰诺林在30分钟-1小时起效,降低体温约1-2摄氏度。可维持4-6小时药效。

●美林,如果孩子退热和抗炎治疗需要同时进行时(例如幼年型关节炎),首选美林。也是两种液体剂型,左面的是混悬液(100ml/瓶,浓度为20mg/ml),右侧的滴剂(15ml/瓶,40mg/ml),小于6个月的孩子不要擅自使用布洛芬,每次用量是5-10mg/kg,在家里使用时,单次最大剂量为400mg,24小时最大量为1.2g;住院情况下单次最大剂量为600mg;24小时最大量为2.4g。该药物在用后1小时起效,峰值效果在3-4小时,降低体温约1-2摄氏度。最短间隔6小时重复使用,24小时使用不要超过4次。

2.Feverininfantsandchildren:Pathophysiologyandmanagement.uptodate.2015.

3.Combinedandalternatingparacetamolandibuprofentherapyforfebrilechildren.CochraneDatabaseSystRev.2013;10:CD009572.

4.Alternatingantipyretics:antipyreticefficacyofacetaminophenversusacetaminophenalternatedwithibuprofeninchildren.ClinPediatr(Phila).2008;47(9):907.

5.Acutenon-oligurickidneyfailureandcholestatichepatitisinducedbyibuprofenandacetaminophen:acasereport.ActaP?diatrica/ActaP?diatrica200998,pp.901–909.

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