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奥利司他(Orlistat)为白色或类白色粉末,是一种用于减肥的强效、专一、长效的胃肠道脂酶抑制剂,是非处方药。
奥利司他为局部作用的胃肠脂肪酶抑制剂,可减少食物脂肪的吸收,而使体重减轻。其作用机制在于它消化道中可与胃及胰的脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,而不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,因为脂肪不能被吸收、利用。在常用剂量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收。在胃肠道可被代谢失活[1]。
美国内分泌学会发布的《肥胖药物治疗临床指南》针对如何处方减肥药物提出建议:减重药物治疗条件为体质指数(bodymassindex,BMI)≥27kg/m2且至少合并一项肥胖相关并发症(如糖尿病、高血压等)或BMI≥30kg/m2。对于合并高血压、高脂血症的肥胖患者,奥利司他联合饮食干预可显著降低BMI,同时对减肥后的体重反弹亦有显著疗效[2]。奥利司他作为目前唯一被欧盟批准使用的非处方减肥药物,既往研究表明,服用奥利司之后实验组比安慰剂组患者平均体重多减轻了3%[3]。这里的饮食干预是指服用奥利司他需要配合低热量、低脂饮食,因为因为奥利司他只能减少食物中约30%脂肪(甘油三酯)的吸收,仍有70%脂肪会被吸收。而一些广告称“使用奥利司他后,想吃就吃,不节食,不反弹”,这是误导。
奥利司他可降低脏器内脂肪水平,减轻体质量[6]。临床治疗观察中也有利用这一作用,进行治疗肥胖2型糖尿病,能显著提高血糖水平达标率,改善血糖和血脂水平,降低患者体重指数[7]。2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻,常伴有血糖控制改善,需调整降血糖药,避免低血糖发生[1]。此治疗方法需在临床医生指导下进行。
奥利司他应该遵从说明书用法用量,不能随意用药。一般情况下可一次口服120mg,一日3次,于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月。有的人认为自己很胖,擅自加大服用剂量就会加速减肥,这种看法也是错误的,研究证实,奥利司他剂量被增加,减肥效果不增加[1]。研究证实,每天服用奥利司他400毫克以上,不仅减脂作用不再增强,反而还会增加不良反应[5]。
奥利司他主要不良反应表现为便秘、腹痛、腹泻、头晕、月经紊乱、皮疹等。使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道[4]。
建议消费者在使用奥利司他前仔细阅读说明书,按说明书合理使用该药物治疗肥胖和超重,当出现严重不良反应相关症状时应及时就医。
[1]陈新谦等主编.新编药物学.北京.人民出版社.2011年1月第17版.
[2]张涵,易敏.奥利司他的疗效性及安全性研究进展.海南医学.2016,27(18):3026-3028.
[3]HalpernB,HalpernA.SafetyassessmentofFDA-approved(orlistatandlorcaserin)anti-obesitymedications[J].ExpertOpinDrugSaf,2015,14(2):305-315.
[4]国家食品药品监督管理局.关注奥利司他的安全性问题.药品评价.2011,8(7):44-44.
[5]王敏.吃减肥药奥利司他注意那些问题.家庭医学,2018-10-12
[6]涂春联,李红胜.黄连解毒汤治疗肥胖型2型糖尿病临床研究[J]中医学报,2015,30(5):644—646.
[7]曹媛,李娜等.奥利司他对肥胖2型糖尿病患者血糖和血脂的影响.西南国防医,2019,29(5):586-588.
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