头孢曲松他唑巴坦 他唑巴坦的认识与区别

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在临床怎么来认识克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，有什么区别？

1.β-内酰胺类抗生素是临床应用广泛的一类抗菌药，但某些致病菌可以产生β-内酰胺酶，使抗生素的β-内酰胺环水解而失去药物活性，因此会导致耐药的发生。

其解决方法就是在β-内酰胺类抗生素的基础上加入β-内酰胺酶抑制剂，目前有3种β-内酰胺酶抑制剂，包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，这3种酶抑制剂都具有β-内酰胺环，可以与β-内酰胺酶竞争性结合。

β-内酰胺类抗生素／β-内酰胺酶抑制剂的组合可以显著降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、脆弱类杆菌和奇异变形杆菌等的最低抑菌浓度。

2.那么这3种β-内酰胺酶抑制剂有什么区别呢？

药物结构区别：

克拉维酸是氧青霉烷类抑制剂的典型代表，1976年首次从链霉菌发酵液分离。

国内外学者还从6-氨基青霉烷酸（6-APA）出发合成了青霉烷砜类化合物，如舒巴坦和他唑巴坦，他唑巴坦是在舒巴坦结构上增加了一个三氮唑环。

这3种β-内酰胺类化合物的酶促中间产物可与β-内酰胺酶一起形成牢固的不可逆的失活酶复合体，增强β-内酰胺类抗生素抗菌活性，明显降低其MIC和MBC，故被称为「自杀性酶抑制剂」。

酶抑活性的区别:

1).克拉维酸对质粒介导的β-内酰胺酶具有很强的抑制活性，但对染色体介导的β-内酰胺酶无效。

舒巴坦稳定，半衰期长，除了质粒β-内酰胺酶外，对染色体产生的诱导酶也有一定的抑制作用，抑酶谱较广泛，与克拉维酸敏感细菌谱也不完全相同。有研究发现舒巴坦对酶的抑制常数值大于克拉维酸值，抑酶活性高于克拉维酸。

2).他唑巴坦抑酶谱更广、组织穿透性强、分布广。它对染色体、质粒介导的及多种超广谱酶、青霉素酶均有抑制作用。

有研究显示，与克拉维酸相比，他唑巴坦对头孢霉素酶的抑制作用明显升高。同时有学者发现，他唑巴坦对酶的抑制常数值大于舒巴坦。还有文献报道他唑巴坦对产TEM类酶的大肠杆菌敏感性比克拉维酸、舒巴坦高10～20倍，但他唑巴坦和舒巴坦对铜绿假单胞菌的效力大致相同。

综上，抑酶活性：他唑巴坦＞舒巴坦＞克拉维酸

诱导细菌产酶能力区别:

他唑巴坦诱导细菌产酶的作用明显低于其他β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸及舒巴坦），对细菌耐药诱导能力极低，高度产生β-内酰胺酶的变异菌株频率亦低。

诱导细菌产酶能力：他唑巴坦＜舒巴坦＜克拉维酸

临床应用的区别:

克拉维酸是最早应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂，目前克拉维酸有与阿莫西林、替卡西林2种抗生素的组合方式。

舒巴坦于1978年首次合成，是国内组合药方式品种最多的酶抑制剂。目前舒巴坦有与哌拉西林、头孢哌酮、美洛西林、头孢曲松、头孢噻肟、氨苄西林、阿莫西林7种抗生素的组合方式。

他唑巴坦于1980年合成，最早上市的组合制剂是哌拉西林/他唑巴坦。目前他唑巴坦有与哌拉西林、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松4种抗生素的组合方式。

1.他唑巴坦的抑酶活性强、抑酶谱广、不易诱导耐药。舒巴坦虽稍逊色于他唑巴坦，但舒巴坦具有成本低，生产安全，容易获取等优点。

2.而克拉维酸的组合剂型有8种之多，如阿莫西林钠/克拉维酸钾就有片剂、颗粒剂、咀嚼片、分散片、胶囊等7种剂型，可供选择的范围更大。

综上，这3种β-内酰胺酶抑制剂各有所长，应在综合患者各项实际情况合理选择。

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