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奥美拉唑(Omeprazole),常见商品名Prilosec等。奥美拉唑是外消旋体,是一种可用于治疗胃食道逆流、胃及十二指肠溃疡和胃泌素瘤的口服药物。它同时也用于上消化道出血高危人群的预防性治疗。
常见副作用包含恶心、呕吐、头痛,以及肠气增加。严重副作用包含伪膜性结肠炎,可增加肺炎以及骨折的风险,且可能隐蔽胃癌的症状。目前妊娠期间用药的安全性未明,本品属于氢离子泵阻断剂,可有效降低胃酸的分泌。
奥美拉唑最早于1979年发现,并列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一。
它能够不可逆地抑制氢/钾离子ATP酶,把细胞内的氢离子泵出来,使得胃内的PH升高,把胃酸环境降下去,起到一个抑制胃酸的作用。很多的疾病可能发生机制都跟胃酸过多有关,它通过抑制胃酸分泌的这个环节,就可以治疗一些胃酸过多的疾病。
奥美拉唑是在肝脏经由细胞色素P450代谢,代谢物为砜、硫化物]或与羟基结合的奥美拉唑,它们对胃酸分泌没有影响。奥美拉唑于小肠吸收,大约要3-6小时。连续给予数个剂量之后的生体可用率大约是60%。口服药物大约80%会以代谢物的形式经尿液排除,剩下的由胆汁分泌再经粪便排除。
奥美拉唑主要剂型多是片剂或是胶囊剂,剂量分别有10、20、40毫克,有些甚至达80毫克;也可以是散剂,供静脉注射。大多口服剂型为肠溶衣,为的是要通过胃酸。做成肠溶剂型的方法有胶囊内装肠溶衣颗粒、肠溶衣锭剂或者是微粒药物控释系统。还有一些对应手术中的患者或其他特殊情况时,适用于静脉的制剂。
奥美拉唑本身是一个碱性的药物,它的生体可用率会因为食物而减少,在胃中容易破坏掉它的一些结构,造成吸收困难,造成药物的降解,因此在胃的酸性的环境不稳定,它所以往往都会做成肠溶片。基本上所有的肠溶片,我们都建议一定要餐前服用,或者叫空腹服用。即要求患者在早上空腹服用,如果每天服用一次还不行,需要晚上再加一片的话,那就需要在睡前再服一片,总之是要保证我们的胃肠道里食物尽可能的少,从而顺利进入肠道中释放。
所以应该要建议病患于空腹时配白开水服用。除此之外,建议服用药物之后,应该要等待30分钟再进食;如果是缓释剂型,不用等待30分钟就可以进食。
同时需要注意的是,如莫沙必利等全消化道的动力药,合用之后会导致奥美拉唑在肠道中停留的时间减少,吸收的程度可能就会减少,可能会影响到它的疗效。氢氧化铝等抗酸药不宜同时和奥美拉唑同时服用,其药效会提高胃里的PH值,导致奥美拉唑在胃中就可能会溶解出来,影响药效。一些抗血栓药如氯吡格雷,奥美拉唑会抑制抗血栓药物的代谢活化,会导致它没有抗血小板活性,那么就容易形成血栓。因此,做过心脏支架等手术或长期服用抗血栓类药物时候,不宜使用奥美拉唑。
与克拉霉素和阿莫西林组合,治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡(活动性或多达1年历史)以根除幽门螺杆菌;
与克拉霉素组合,治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡以根除幽门螺杆菌;
短期治疗(4-8周)活动性良性胃溃疡;
治疗胃食管反流病关联的烧心和其它症状;
短期治疗(4-8周)已被内窥镜诊断的糜烂性食管炎;
长期治疗病理高分泌状况(例如柔林格症候群、多发性内分泌腺瘤和系统性肥大细胞增多症)。
奥美拉唑常见的副作用(超过1%的):头痛、腹泻、腹痛、恶心、失眠,但这些副作用在临床试验中跟对照组相比是差不多的。其他的副作用还有铁及维他命B12缺乏,同时可能有较高的骨质疏松风险及艰难梭菌关联的腹泻。
发现长期使用会导致像是维生素B12缺乏、肾脏疾病、困难梭状芽孢杆菌感染腹泻、低血镁、骨折、心血管疾病、失智症都有潜在不明机制的关联度。故此现阶段医师只能建议如果能用饮食改变与作息解决胃酸问题的人就尽量少用
地西泮、西酞普兰、华法令等药物如果跟奥美拉唑一起并用的话,可能会使它们的血中浓度升高。中药中的连翘和银杏制品会减低奥美拉唑的血中浓度。
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