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氯化钠注射有什么用,吗啉硝唑氯化钠注射液

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作者:上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院一期临床试验中心李海燕

是我国首个拥有自主知识产权的第三代硝基咪唑类抗菌药,具有全新的化学结构,于2014年获批上市,是我国第九个1.1类创新药。吗啉硝唑作为第三代硝基咪唑类衍生物,用于治疗盆腔炎、阑尾炎等厌氧菌感染性疾病。

与前几代硝基咪唑类药物相比,吗啉硝唑抗厌氧菌活性强、起效快、耐受性好、安全性高。对脆弱拟杆菌、韦荣球菌和产气荚膜梭菌的抗菌活性与奥硝唑相当,比甲硝唑、替硝唑强2-8倍;对吉氏拟杆菌、卵圆形拟杆菌的抗菌活性与奥硝唑相当,优于甲硝唑、替硝唑2-4倍。

表1不同硝基咪唑类衍生物的作用特点

适应症:盆腔炎、阑尾炎等厌氧菌感染性疾病。

疗效:吗啉硝唑抗厌氧菌药效略优于奥硝唑,明显优于甲硝唑。

不良反应:消化系统:包括恶心、口苦、口干、胃肠不适、消化不良等;神经系统:包括头晕、头痛、嗜睡、困倦、眩晕、乏力、口麻等。

半衰期:5.6-6.4h。

代谢:在肝脏中代谢。

排泄:主要代谢途径为原形药物的葡萄糖醛酸结合和硫酸结合。

药物相互作用:本品与华法林、利福平、酮康唑合用时,未发现药物相互作用。

适应症:主要用于厌氧菌感染的治疗。

疗效:抗厌氧菌及原虫疗效较好。

不良反应:不良反应发生率高(胃肠道、中枢为主);有潜在的致癌、致畸、致突变。

半衰期:7-8h。

胆汁、乳汁:同期血药浓度。

脑脊液:43%同期血药浓度。

血脑屏障:能通过。

胎盘屏障:可通过。

代谢:在肝脏中代谢。

排泄:甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占60%-80%),少量由粪排出(6%-15%),也可由皮肤排出。

药物相互作用:

①减缓华法林等口服抗凝血药代谢,使凝血酶原时间延长。

②对乙醛脱氢酶有抑制作用;西咪替丁等肝酶抑制剂,增加其血药浓度;苯妥英钠等肝酶诱导剂,降低其血药浓度。

适应症:用于预防术后由厌氧菌引起的感染,尤其适用于胃肠道和女性生殖系统厌氧菌感染。

疗效:对大多数厌氧菌及原虫的疗效高于甲硝唑。

不良反应:不良反应较甲硝唑少,偶有消化道症状、眩晕、头痛等。有潜在的致癌、致畸、致突变。

半衰期:12-13h。

胆汁、乳汁:同期血药浓度。

脑脊液:80%同期血药浓度。

血脑屏障:较甲硝唑穿透性好。

胎盘屏障:可通过。

代谢:在肝脏中代谢。

排泄:静脉给药后约20%-25%以原形从尿中排出,12%以代谢物的形式排出。

药物相互作用:

①减缓华法林等口服抗凝血药代谢,使凝血酶原时间延长。

②对乙醛脱氢酶有抑制作用;西咪替丁等肝酶抑制剂,增加其血药浓度;苯妥英钠等肝酶诱导剂,降低其血药浓度。

适应症:敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,围手术期预防用药、消化系统严重阿米巴虫病等。

疗效:单剂量疗效普遍高于甲硝唑和替硝唑。

不良反应:具有良好的耐受性,可能会出现轻度不适、恶心、头晕、困倦以及白细胞减少等。

半衰期:12-14h。

脑脊液:可进入脑脊液。

血脑屏障:能通过。

代谢:在肝脏中代谢。

排泄:在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,小量在粪便中排泄。主要清除途径为与葡萄糖醛酸结合,然后经尿排泄。

药物相互作用:

①减缓华法林等口服抗凝血药代谢,使凝血酶原时间延长。

吗啉硝唑治疗盆腔炎的临床治愈率略高于奥硝唑,但会存在乏力、皮肤过敏、白细胞下降、肝损等不良反应,这些不良反应短暂、轻微、可恢复,且不良反应的发生率低于奥硝唑,是盆腔炎性疾病的首选药物。

临床应用吗啉硝唑氯化钠注射液时应注意:若患者对该药物以及硝基咪唑类药物过敏,应禁止使用;若患者的颅脑系统、脊髓发生病变以及有各种器官硬化症,应禁止使用;若患者的血液系统功能障碍、慢性酒精中毒,应禁用此药。

表2不同硝基咪唑类衍生物在特殊人群中使用的注意事项

研究表明,对于轻中度肝功能减退的患者,吗啉硝唑的给药方案可不做调整;但若患者同时伴有肾功能减退,建议调整给药方案,减少用药剂量并延长给药间隔时间。患者用药后,如果出现神经系统的不适症状应及时停止用药,评估患者的病情,防止意外情况的发生。

审稿专家:上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院朱全刚

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