达泊西丁片的功效与作用，至今国内第一个获批PE适应证药

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早泄（PE），是常见的男性性功能障碍，必须包含3个要素：①较短的阴道内射精潜伏时间（IELT）；②缺乏射精的控制能力；③由上述两方面对患者和（或）性伴侣造成的困扰和人际交往障碍。截至目前，国内第一个也是至今唯一获批PE适应证的口服药是达泊西汀。另外，中成药如伊木萨克片等也可应用，研究证明二者联合可事半功倍。

达泊西汀，适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性PE患者：阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和因PE而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和射精控制能力不佳。

达泊西汀是一种选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂，能结合阻断突触前膜上的5-HT再摄取受体，增加突触内5-HT浓度，达到延长IELT的作用。达泊西汀具有快速的达峰时间(Tmax1～2h)和短的半衰期（24h后清除率为95%），是一种能被快速吸收和清除而适合按需治疗PE的药物。

人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电（PMRD）的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

由于短效5-羟色胺再摄取抑制剂药物达泊西汀具有起效快，安全性和耐受性可以接受，已在全球多个国家和地区被批准用于按需治疗PE，是国内第一个也是至今唯一获批PE适应证的口服药物。达泊西汀治疗初始剂量建议为30mg，可于性交前1～3小时用一杯水送服，每天最多服药1次，服药期间避免饮酒，一般4周内或使用6次后评价。

达泊西汀已经在6081例受试者参加的三期临床试验中证实其治疗PE的有效性和安全性，发现达泊西汀现有剂量（30mg和60mg）IELT分别延长2.5和3.0倍，PE量化总分及各项指标也都明显改善；而对基线IELT＜0.5分钟的患者，能增加IELT达3.5～4.3倍。

接受达泊西汀30mg或60mg治疗后恶心、头晕、头痛、腹泻、嗜睡、疲劳和失眠的发生率分别为17.3%、9.4%、7.9%、5.9%、3.9%、3.9%、3.8%，不良反应的发生率具有一定的剂量依赖性。

尽管血管迷走神经性晕厥，在三期临床试验中的发生率很低，在上市后的研究中也未发现晕厥事件，但在开始治疗前仍应进行直立性反应检查（平卧和站立位血压和脉搏），如确定或怀疑具有直立性反应病史，则应避免使用达泊西汀。现有数据尚未发现达泊西汀对生育有不良影响。

中医学认为，肾主藏精，肝主疏泄，二者共同主导精关开阖。心主藏神，脾能固摄，二者对精液的施泄也有一定调节作用。临床上本病以虚证多见，或肾气亏虚、精液不固，或阴虚火旺、扰动精室，或心脾两虚、精液妄泄，肝经湿热者较少见。传统治疗以补益肝肾、调摄心脾、收敛固涩为主。

而维药伊木萨克片由中亚白及、麝香、龙涎香、西红花、马钱子、乳香、牛鞭、肉豆蔻、丁香、罂粟壳、高良姜组成。补肾壮阳，益精固涩。用于阳痿，早泄，滑精，遗尿及神经衰弱。其中中亚白及、丁香、高良姜等温肾补脑，增强神经对生殖系统的支配力；肉豆蔻、龙涎香、麝香等芳香开窍、提神醒脑，增强机体的感觉力，提高性快感；罂粟壳、马钱子收敛固涩，增强机体对精微物质的摄住力。

早泄与性功能支配器官（心、脑、肝、肾）虚弱相关，尤其是肾摄住力（即肾脏控制肾精贮藏与流失的能力）不足，则封藏失职，精关不固，出现早泄。总体而言，该组方遵循补益肾脑、增强支配力与摄住力的原则，这正与中医学补益安神固摄为主的治疗原则不谋而合，既能增强机体的感知能力、提高性生活快感，又能改善机体对射精的控制能力，不至因过度兴奋而提早射精。

实验研究证实，伊木萨克片能明显提高半去势雄性大鼠外周血的睾酮水平，提高交配能力，其具体机制可能与该药能作用于下丘脑、调节黄体生成素与催乳素含量有关。伊木萨克片在改善机体的射精控制能力、延长射精潜伏期、提高夫妻性生活满意度方面具有明显优势。有证据显示，达泊西汀联合伊木萨克片，治疗效果更优，安全耐受性良好。

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