抗心律失常药？抗心律失常药大盘点

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作者：广东省药学会惠州市第三人民医院主管药师蔡燕辉

在正常情况下，心脏的冲动来自窦房结,依次经心房、房室结、房室束及浦肯野纤维，最后传至心室肌，引起心脏节律性收缩。在病理状态或在药物的影响下，冲动形成失常或传导发生障碍，或不应期异常，就产生心律失常，如室性或室上性心动过速期前收缩心房扑动、心房或心室颤动心动过缓和传导阻滞等。

心律失常药物应用时需根据各药的作用特点及心律失常的原因选用相应的药物。

抗心律失常药物可分为两大类：治疗快速心律失常和缓慢心律失常的药物。

钠通道阻滞药(膜稳定药)。能阻滞钠通道，抑制0相去极化速率,并延缓复极过程。本类又可根据其作用特点分为三类：

①Ia类：对0相去极化与复极过程抑制作用均较强的药物。如奎尼丁、普鲁卡因胺、吡丙胺、安他唑啉等。

②Ib类：对0相去极化及复极过程抑制作用均较弱的药物。如利多卡因、苯妥英钠、美西律、阿普林定、妥卡尼、莫雷西嗪等。

③Ic类：明显抑制0相去极化,对复极过程抑制作用较弱的药物。如氟卡尼、普罗帕酮等。

β受体拮抗药，如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。

延长动作电位时程的药物，如胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等。

4、Ⅳ类：钙通道阻滞药，如维拉帕米、地尔硫?等。

一般情况下，在心动过速时需应用抑制心脏自律性的药物（如美托洛尔、索他洛尔、维拉帕米、普罗帕酮等）；心房颤动时需应用抑制房室间传导的药物（如美托洛尔、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁等）；房室传导阻滞时则需应用能改善传导的药物（如苯妥英钠、阿托品等）；对于自律性过低所引起的心动过缓型心律失常，则应采用异丙肾上腺素或阿托品类药物。

（1）1～2mg/kg(一般可用70mg)，10min内缓慢静注。单次最大剂量不超过140mg。无效者10～15min后可重复一次，总量不宜超过210mg。室上性心动过速终止后即停止注射。（2）转复心房颤动：2mg/kg稀释后静脉推注>10min，无效可在15min后重复，最大量280mg。

注意事项：中重度器质性心脏病、心功能不全、心肌缺血、低血压、缓慢性心律失常、室内传导障碍、肝肾功能不全者相对禁忌。普罗帕酮可增加华法林血药浓度和延长凝血酶原时间，合用时应调整药物剂量。普罗帕酮可增加地高辛的血药浓度，并呈剂量依赖型。

（1）控制心房颤动、心房扑动心室率；

（2）多形性室性心动过速、反复发作单形性室性心动过速。

首剂5mg，5min缓慢静注。如需要，间隔5～15min，可再给5mg，直到取得满意的效果，总剂量不超过10～15mg(0.2mg/kg)。

（1）以下情况避免使用：支气管哮喘、阻塞性肺部疾病、失代偿性心力衰竭、低血压、预激综合征伴心房颤动、心房扑动。（2）美托洛尔与非甾体抗炎药合用可使血压升高。（3）美托洛尔与氟西汀合用可使本药血药浓度升高，毒性增大。（4）环丙沙星可增加美托洛尔的浓度，导致低血压和心动过缓。

（2）心房颤动、心房扑动；房性心动过速。

负荷量150mg，稀释后10min静注，继之以1mg/min用静脉维持输注，若需要，间隔10～15min可重复负荷量150mg，稀释后缓慢静注，静脉维持剂量根据心律失常情况，酌情调整，24h最大静脉用量不超过2.2g亦可按照如下用法：负荷量5mg/kg，0.5～1.0h静脉输注，继之50mg/h静脉输注。

（1）低血钾、严重心动过缓时易出现促心律失常作用。（2）胺碘酮是肝药酶CYP3A4的代谢底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血药浓度；利福平诱导CYP3A4，降低胺碘酮血药浓度。（3）胺碘酮与β受体阻断剂合用可发生心动过缓、房室传导阻滞。

（1）控制心房颤动、心房扑动心室率；

15～20mg(0.25mg/kg)稀释后>2min静注。无效者10～15min后可再给20～25mg(0.35mg/kg)缓慢静注。继之根据需要1～5μg·kg-1·min-1静脉输注。

（1）不能用于预激综合征伴心房颤动、心房扑动，收缩功能不全性心力衰竭，伴有器质性心脏病的室性心动过速患者。（2）西咪替丁和雷尼替丁可增加地尔硫?的浓度。（3）地尔硫?可增加地高辛、环孢素和卡马西平的浓度。

未口服用洋地黄者：首剂0.4～0.6mg，稀释后缓慢注射；无效可在20～30min后再给予0.2～0.4mg，最大1.2mg若已经口服地高辛，第1剂一般给予0.2mg，以后酌情追加。

（1）西地兰与排钾利尿药合用，可引起低血钾而致洋地黄中毒，应注意补充钾，使血钾浓度处于正常水平。（2）螺内酯可延长西地兰的半衰期，合用时需调整剂量和给药时间，密切监测血药浓度。

审稿专家：广东省药学会惠州市第三人民医院药学部主任袁学文

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