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枸橼酸莫沙必利在临床使用中是相对使用较多的药物,用于帮助胃消化食物。2004年作为唯一一个在该类药物中进入我国基本药物的品种。
甲氧氯普胺(胃复安),甲氧氯普胺为注射剂型,多半在医院内使用。
多潘立酮(吗丁啉),曾经有句广告词叫“消化不良,请吗丁啉帮忙,说的就是多潘立酮”。
几种带“必利”的药物,如西沙必利、莫沙必利和伊托必利。
高选择性激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生胃肠道促动力作用。改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。
从枸橼酸莫沙必利的作用机制可以看出,其只选择5-HT4受体,而不作用于多巴胺受体,所以不会引起锥体外系反应,这里所说的锥体外系反应症状包括:静坐不能、运动困难、肌张力增强、角弓反张和抽搐等。
因其不影响胃酸的分泌,所以也不能用于胃酸所致溃疡的治疗。
主要用于功能性消化不良,可缓解为灼烧、暖气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
枸橼酸莫沙必利分散片应采取口服方式给药,一次5mg,一天3次,应在餐前给药。
枸橼酸莫沙必利不良反应相对较少,主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见转氨酶升高和嗜酸性粒细胞增多,停药后可恢复。
本品和大多数药品一样都会产生过敏反应,所以对本品过敏者禁用。
枸橼酸莫沙必利与同类促动力药物比较的优势:
与甲氧氯普胺和多潘立酮比较,枸橼酸莫沙必利不会出现锥体外系反应和产生催乳作用,不会像甲氧氯普胺和多潘立酮那样会使女性泌乳、男性乳房发育。
与西沙必利比较,枸橼酸莫沙必利是通过西沙必利结构改造而得到的,作用与西沙必利相同,西沙必利1998年在我国上市,但西沙必利会引起心律失常和心电图Q-T间延长,统计到2000年,怀疑由西沙必利导致心脏不良反应386例,其中165例死亡,在2000年时,美国和英国药政部门取消了该药品的上市许可。而莫沙必利通过结构改造后克服了这一缺点,不出现心律失常和心电图Q-T延长的不良反应,相对于西沙比利来说用药较安全。西沙必利在2014年06月出版的教科书中提到作为二线药物使用,不清楚现在还在使用没,患者应尽量避免使用西沙必利。
抗胆碱药物如山莨菪碱、颠茄片、东莨菪碱、阿托品合用可降低疗效,从上面对莫沙必利的作用机制可以知道,莫沙必利促进乙酰胆碱的释放,而抗胆碱药物又会抑制乙酰胆碱的释放,两类药物同时服用可产生相互抵消的作用,从而降低彼此的疗效。阿托品和山莨菪碱常用于治疗胃肠痉挛引起的胃肠绞痛,很有可能会用到这两类药物,在应用这两类药物时,应适当的延长给药时间间隔。
1.莫沙必利主要经过细胞色素P450酶系中的CYP3A4代谢,虽然说明书并未提及到和CYP3A4抑制剂(抗真菌药物:酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑。抗菌药物:红霉素、克拉霉素等)同时服用的介绍,即使莫沙必利不会像西沙必利那样因为影响代谢而使体内血药浓度升高产生心脏毒性,但在使用时,也应考虑在内。
2.使用莫沙必利如果在14天内并未出现好转,应停药,不要盲目使用,最长不应超过24天。
3.肝功能不全者应减量服用,肾功能不全患者不影响清除率。
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