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药理机制:氨氯地平属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂,能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌)。
心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用比心肌细胞的作用强。
不影响血清钙的浓度,在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合分解实现其逐步起效的作用。其是一个外周动脉血管扩张剂,直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率-收缩压乘积降低,实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。血管痉挛型心绞痛:在体动物试验和体外人冠状血管试验研究显示氨氯地平可以抑制血管痉挛,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,从而适应钙、肾-上腺素钾、血清素和血栓素A2异构体的变化。在血管痉挛性(Prinzmetal’s或变异型)心绞痛中,氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。
用药目的:钙离子拮抗剂(抗心绞痛、抗高血压药)。
用药方法:苯磺酸氨氯地平片(5mg/片):
⑴高血压:起始剂量为5mg,每日一次;最大剂量为10mg,每日一次。
⑵慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛、冠心病:5-10mg,每日一次。
苯磺酸左旋氨氯地平片(2.5mg/片):
高血压和心绞痛:初始剂量为2.5mg,一日一次;最大可增至5mg,一日一次。
不良反应:⑴心悸、潮红,与剂量相关。
⑵低血压,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的,发生急性低血压的情况罕有报道。
⑶伴有冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用或增加氨氯地平剂量可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
注意事项:因氨氯地平通过肝脏大量代谢,肝功能不全患者的血浆消除半衰期为56小时,因此氨氯地平用于严重肝功能损害的患者时应缓慢增量。
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